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  2. Trabalho Acadêmico - 92182
Título:
ATIVIDADE GASTROPROTETORA E ANTIOXIDANTE DE EXTRATOS E CONSTITUINTES QUÍMICOS DE BYRSONIMA SERICEA DC. E PLECTRANTHUS GRANDIS CRAMER (WILLENSEM)
Autor(es):
RODRIGUES, PATRÍCIA DE ARAÚJO
Palavras Chaves:
Não informado
Ano de Publicação:
2008
Resumo:
Neste estudo o extrato etanólico das folhas de Byrsonima sericea DC. (BSLE),
conhecida como murici da praia, e dois diterpenos, barbatusina (BB) e 3β-hidroxi-3-
deoxobarbatusina (OHBB), isolados de Plectranthus grandis, popularmente chamado
de boldo grande, foram avaliados em modelos experimentais de lesão gástrica induzida
por etanol. Doses de 500 e 1000 mg/kg, v.o. não foram tóxicas para BSLE. A dose de
1000 mg/kg de BSLE reduziu o trânsito intestinal quando comparado com o controle
(atropina 1 mg/kg). BSLE nas doses de 125, 250, 500 e 1000 mg/kg, v.o. atenuou
significativamente as lesões gástricas induzidas por etanol em 58, 86, 80 e 90%
respectivamente. No modelo de indometacina, as doses de 250, 500 e 1000 mg/kg, v.o.
atenuaram as lesões, inibindo em 53, 51 e 53 % respectivamente. BSLE (250 mg/kg)
teve efeito significativo sobre fatores protetores da mucosa gástrica aumentando as
concentrações de muco gástrico, de grupamentos sulfidrílicos não-protéicos (GSH) e da
enzima superóxido desmutase (SOD), diminuiu os níveis de malonaldeído não alterando
os níveis de catalase. O pré-tratamento com o antagonista dos receptores TRPV1
capsazepina, L-NAME e glibenclamida foi capaz de reverter o efeito gastroprotetor de
BSLE. Os resultados do presente estudo indicam uma ação citoprotetora conferindo
efeito gastroprotetor contra injúria gástrica induzida por etanol e indometacina,
demonstrando uma possível participação desse extrato, na ativação dos receptores
vanilódes TRPV1, liberação de óxido nítrico, abertura de canais de potássio sensíveis a
ATP e ação antioxidante. A análise do BSLE por cromatografia líquida de alta
eficiência revelou a presença dos flavonóides rutina, isoquercitrina, camferol-3-Orutinosideo
e quercetina. Estes compostos apresentam atividade antioxidante relatada na
literatura. A ação gastroprotetora dos diterpenos de P. grandis OHBB e BB foi avaliada
nas doses de 2,5; 5,0 e 10 mg/kg, v.o., OHBB em todas as doses reduziu
significativamente as lesões gástricas (53, 55, e 96% respectivamente) e a BB apenas
nas doses de 5,0 e 10 mg/kg (31 e 76 % respectivamente). OHBB (5mg/kg) e BB (10
mg/kg) causaram aumento de forma significativa os níveis de GSH e diminuiram os
níveis de malonaldeído. O pré-tratamento com capsazepina e L-NAME não foi capaz de
reverter o efeito gastroprotetor da OHBB enquanto que o pré-tratamento com
glibenclamida reverteu o efeito gastroprotetor da OHBB. Adicionalmente, o efeito da
BB foi significativamente reduzido em camundongos pré-tratados com capsazepina e LNAME.
OHBB foi capaz de causar depleção da catalase, enquanto que a administração
de BB não alterou a quantidade desta enzima no tecido gástrico. OHBB preservou a
quantidade da enzima superóxido desmutase e a BB foi capaz de aumentar a quantidade
da mesma no tecido. Os resultados do presente estudo indicam uma ação citoprotetora e
antioxidante da OHBB e BB que devem contribuir para o efeito gastroprotetor contra
injúria gástrica induzida por etanol. Os diterpenos agem por mecanismos distintos,
conforme foi demonstrado nos resultados.
Palavras chaves: Byrsonima sericea. Plectranthus grandis. Barbatusina. 3-β hidroxi-3-
deoxibarbatusina. Gastroproteção. Flavonóides.
Abstract:
In this study the leaf ethanol extract of Byrsonima sericea DC. (BSLE), known as
murici of the beach, and two diterpenes, barbatusin (BB) and 3β-hydroxy-3-
deoxobarbatusin, (OHBB), isolated from Plectranthus grandis, popularly called big
boldo, were evaluated in experimental models of gastric lesions induced by ethanol.
Dose of 500 and 1000 mg / kg, p.o. were not toxic. Dose of 1000 mg / kg of BSLE
reduced the intestinal transit compared with the control (atropine 1 mg / kg), showing an
anti effect. BSLE at doses of 125, 250, 500 and 1000 mg / kg, po significantly
attenuated the gastric lesions induced by ethanol in 58, 86, 80 and 90% respectively. In
the model of indomethacin, dose of 250, 500 and 1000 mg / kg, p.o. significantly
attenuated the gastric damage, inhibiting in 53, 51 and 53% respectively. BSLE (250
mg / kg) had a significant effect on gastric mucosal protective factors, the concentration
of the gastric mucous concentration of non-protein sulfhydryl groups (GSH), and the
levels of malonaldehyde, as well as the activity of enzymes, superoxide dismutase and
catalase. The characterization of the mechanism of action was taken through biological
tests in order to assess the action via the activation of nerve endings sensitive to
capsaicin, the role of nitric oxide and also the participation of potassium channels. The
pre-treatment with the TRPV1 receptor antagonist capsazepina, L-NAME and
glibenclamide was able to reverse the effect gastroprotetor of BSLE. The results of this
study indicate an action cytoprotectant gastroprotetor giving effect against gastric injury
induced by ethanol and indomethacin, demonstrating a possible participation of this
statement, the activation of TRPV1 receptor vanilloid, release of nitric oxide, opening
of potassium channels and sensitive to ATP action antioxidant. The analysis of BSLE
by high performance liquid chromatography revealed the presence of flavonoids rutin,
isoquercitrin, kaempferol-3-O-rutinoside and quercetin. Dose of 2.5, 5.0 and 10 mg / kg,
po, were used to assess OHBB and BB. OHBB (2.5, 5.0 and 10 mg / kg, po)
significantly attenuated the gastric lesions induced by ethanol (53, 55, and 96%
reduction) and BB only at doses of 5.0 and 10 mg / kg , (31, and 76% reduction),
respectively. OHBB (5 mg / kg) and BB (10 mg / kg) were able to significantly reduce
the depletion of GSH and increased levels of malonaldehyde. The pre-treatment
capsazepine, and L-NAME were not able to reverse the effect gastroprotective of
OHBB while the pre-treatment with glibenclamide gastroprotective reversed the effect
of OHBB front of lesions induced by ethanol. Additionally, the effect of BB was
significantly reduced in mice pre-treated with capsazepine and L-NAME. OHBB was
capable of causing depletion of catalase, while the administration of BB did not alter the
amount of this enzyme in stomach tissue. OHBB preserved the amount of the enzyme
superoxide dismutase and BB was able to increase the amount of the same fabric. The
results of this study indicate an action cytoprotectant of OHBB and BB gastroprotective
giving effect against gastric injury induced by ethanol. The diterpenes act by different
mechanisms, as shown in the results.
Keywords: Byrsonima sericea. Plectranthus grandis. Barbatusin. 3-β-hydroxy-3-
deoxibarbatusina. Gastroprotection. Flavonoids
Tipo do Trabalho:
Tese
Referência:
RODRIGUES, PATRÍCIA DE ARAÚJO. ATIVIDADE GASTROPROTETORA E ANTIOXIDANTE DE EXTRATOS E CONSTITUINTES QUÍMICOS DE BYRSONIMA SERICEA DC. E PLECTRANTHUS GRANDIS CRAMER (WILLENSEM) . 2008. 79 f. Tese (Doutorado em 2008) - Universidade Estadual do Ceará, , 2008. Disponível em: Acesso em: 13 de maio de 2024
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