RESUMO
Atualmente os medicamentos de primeira escolha para tratamento da Leishmaniose são as
drogas à base de antimônio pentavalente, as quais estão disponíveis apenas para humanos no
Brasil. Já os de segunda escolha são principalmente Pentamidina e Anfotericina B. Por
apresentar alternativa à quimioterapia convencional, o uso de compostos naturais surge como
possível coadjuvante no tratamento das leishmanioses. Este trabalho tem como principal
objetivo testar a piperina e a capsaicina em conjunto com antimoniais pentavalentes na
tentativa de potencializar a ação destes fármacos na ação contra Leishmania infantum. A
piperina foi isolada de Piper nugrum, e a capsaicina foi isoladada de Capsicum frutescens.
Ambas as substâncias foram caracterizadas por
1
H-RMN e
13
C-RMN a 300 mHz de
frequência, utilizando como solvente CDCl3. O teste antileishmanial foi realizado in vitro
contra promastigotas e formas axênicas de amastigotas de Leishmania infantum em uma placa
de 96 poços (1,25x10
6
/ poço). Cada composto foi misturado com um antimonial pentavalente
(Antimoniato de meglumina) nos percentuais de (50 + 50), (25 + 75), (12,5 + 87,5) e (6,25 +
93,75) e testados em concentrações diferentes de 100 µg/mL a 0,78 µg/mL. Antimoniato de
meglumina tamb ém foi utilizado como droga padrão. A concentração eficaz que mata 50% da
cultura (EC50), foi determinado utilizando o teste MTT colorimétrico, a medição foi realizada
num leitor de microplacas a 570 nm. Os compostos Capsaicina e Piperina apresentam
atividade antileishmanial, além disso, a piperina combinada com Antimoniato de meglumina
(25% + 75%) apresentaram melhor atividade antileishmanial entre todos os compostos e
misturas ensaiadas com IC50 4,31 ± 0,44 e 7,25 ± 4,84 µg/mL contra formas promastigotas e
amastigotas axênicas, respectivamente e o seguinte valor de toxicidade em A. salina: EC50 =
330.59 ± 10.37 µg / ml.
Palavras-chave: Leishmaniose Visceral. Antimoniato de Meglumina. Piperina. Capsaicina.
