Estudo da atividade anti-hipertensiva do extrato hidroalcóolico e frações de Syzygium cumini (L.) Skeels em ratos espontaneamente hipertensos
Autor(es):
Ribeiro, Rachel Melo
Palavras Chaves:
Não informado
Ano de Publicação:
2011
Resumo:
A hipertensão arterial é um relevante problema de saúde pública com elevada
prevalência e mortalidade no contexto mundial. A espécie vegetal Syzygium cumini
(L.) Skeels é tradicionalmente empregada pela população no controle da
hipertensão. O presente estudo foi desenvolvido com o objetivo de avaliar o efeito de
Syzygium cumini na pressão arterial e reatividade de artérias mesentéricas de ratos
espontaneamente hipertensos (SHR) e propor uma formulação farmacêutica a partir
do extrato das folhas. O extrato hidroalcóolico a 70% (EH) foi obtido por maceração
das folhas secas, filtrado e concentrado em rota evaporador, obtendo-se o
rendimento de 16%. O EH foi posteriormente submetido ao fracionamento
biomonitorado, resultando na fração ativa (FIIa). A administração oral diária do EH
(0,5 g/kg) durante oito semanas consecutivas reduziu a pressão arterial média dos
SHR de forma dependente de tempo com variação de 25%, 28%, 44%, 52% e 62%
a partir da 4ª semana de tratamento. Este efeito foi acompanhado de redução de
21% a 32 % na freqüência cardíaca dos animais a partir da 6ª semana. O tratamento
com o EH 0,5 g/kg também alterou a reatividade de artérias mesentéricas dos
animais, com redução do efeito máximo (Emax) da noradrenalina (NE) em 40%. Em
outra série de experimento, o EH reduziu as contrações induzidas pelo cálcio em
artérias despolarizadas em solução com K+
(60 mM) e nominalmente sem Ca2+. A
adição de EH (0,1; 0,25 e 0,5 mg/ml) e FIIa (0,1 e 0,25 mg/ml) reduziram a resposta
máxima induzida pela NE em artérias mesentéricas sem endotélio, sendo para o EH
alcançada uma redução do Emax em 14%, 23% e 78%, respectivamente, e FIIa em
31% e 36%, respectivamente. O EH (0,25 e 0,5) também deslocou a curva para a
direita em 2 e 7 vezes, respectivamente. O EH (0,5-10 mg/ml) e a FIIa (0,1 - 1,0
mg/ml) induziram relaxamento, dependente de concentração em artérias
mesentéricas sem endotélio, pré-contraídas com NE, atingindo efeito máximo de
97,1 ± 2,0 e 99,4 ± 0,4, respectivamente. O pré-tratamento com tetraetilamônio (1
mM) não alterou o relaxamento vascular induzido pelo EH e FIIa. Após a análise dos
resultados obtidos, foi proposta uma formulação farmacêutica e seu uso na redução
da pressão arterial para o controle da hipertensão, permitindo o depósito de patente
junto ao Instituto Nacional de Propriedade Intelectual, sob nº 000030, em 12 de abril
de 2011. O presente trabalho respalda cientificamente o uso tradicional da espécie
vegetal Syzygium cumini e contribui para sua validação como medicamento
fitoterápico anti-hipertensivo.
Palavras–chave: Syzygium cumini; anti-hipertensivo; reatividade vascular;
SHR.
Abstract:
Hypertension is an important public health problem with high prevalence and
mortality in the global context. The plant species Syzygium cumini (L.) Skeels is
traditionally used by folk medicine to control hypertension. This study was carried out
to evaluate the effect of Syzygium cumini on blood pressure and reactivity of
mesenteric arteries from spontaneously hypertensive rats (SHR) and to propose a
pharmaceutical formulation from the extract of the leaves. The 70% hydroalcoholic
extract (HE) was obtained by mashing the dried leaves, filtering and concentrating it
in rotoevaporator. The EH (16%) was subsequently subjected to bioassay-guided
fractionation, resulting in the active fraction (FIIa). Daily oral administration of HE (0.5
g / kg), for eight consecutive weeks, reduced average arterial pressure of SHR in a
time-dependent ranging from 25%, 28%, 44%, 52% and 62% in 4 weeks of
treatment. This effect was accompanied by a reduction from 21% to 32% in heart
rate from the 6th week. Treatment with 0.5 g HE / kg also changed the animal‟s
mesenteric arteries reactivity, lowering the maximum effect (Emax) of norepinephrine
(NE) by 40%. In another experiment, the HE reduced contractions induced by
calcium in depolarized arteries in solution with K+
(60mm) and nominally free Ca2+
.
The addition of HE (0.1, 0.25 and 0.5 mg / ml) and FIIA (0.1 and 0.25 mg / ml)
reduced the maximum response induced by NE in mesenteric arteries without
endothelium, and HE achieved a reduction of Emax by 14%, 23% and 78%,
respectively, and FIIa in 31% and 36%, respectively. The HE (0.25 and 0.5 mg/mL)
also shifted the curve to the right on 2 and 7 times respectively. The HE (0.5-10 mg /
mL) and FIIa (0.1 - 1.0 mg / mL) induced relaxation, concentration-dependent
mesenteric arteries without endothelium pre-contracted with NE, reaching maximum
effect of 97.1 ± 2.0 and 99.4 ± 0.4, respectively. Pre-treatment with
tetraethylammonium (1 mM) did not alter vascular relaxation induced by HE and FIIA.
After analyzing the results, we proposed a pharmaceutical formulation and its use in
lowering blood pressure for hypertension control, allowing the filing of the patent with
the INPI under process No. 000030 on April 12, 2011. This study scientifically
supports the traditional use of plant species Syzygium cumini and contributes to
validate herbal medicine as antihypertensive.
Palavras – chave: Syzygium cumini; antihypertensive; vascular response; SHR.
Tipo do Trabalho:
Tese
Referência:
Ribeiro, Rachel Melo. Estudo da atividade anti-hipertensiva do extrato hidroalcóolico e frações de Syzygium cumini (L.) Skeels em ratos espontaneamente hipertensos. 2011. 76 f. Tese (Doutorado em 2011) - Universidade Estadual do Ceará, , 2011. Disponível em: Acesso em: 21 de maio de 2024
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