Carvacrol reduz a excitabilidade neuronal pela inibição dos canais para sódio dependente de voltagem
Autor(es):
Joca, Humberto Cavalcante
Palavras Chaves:
Não informado
Ano de Publicação:
2012
Resumo:
O monoterpeno carvacrol está presente em muitos óleos essenciais de plantas e
tem atraído atenção devido à sua grande variedade de atividades biológicas
benéficas, especialmente atividade analgésica e o bloqueio da excitabilidade
neuronal, no entanto, seu mecanismo de ação permanece desconhecido. O
presente estudo teve como objetivo explorar os mecanismos pelos quais o carvacrol
produz os seus efeitos sobre o sistema nervoso periférico. O carvacrol bloqueou a
geração dos potenciais de ação (CI50: 0,36 ± 0,14 mM) nos neurônios do gânglio da
raiz dorsal intacto (GRD) de forma dependente da concentração. Além disso, o
carvacrol aumentou o limiar de corrente para eliciar potencial de ação da mesma
maneira. Estes efeitos ocorreram sem alteração do potencial de repouso e
resistência de entrada da membrana. O carvacrol inibiu as correntes de sódio
dependente de voltagem de neurônios do GRD dissociados (CI50: 0,37 ± 0,05 mM)
e mostrou a mesma magnitude de inibição em comparação com o seu isómero timol.
Em conclusão, demonstramos que o carvacrol bloqueia a excitabilidade neuronal
sem alterar as propriedades passivas da membrana por inibição direta da correntes
de sódio dependente de voltagem, o que sugere que o carvacrol atua como
anestésico local. Nossos resultados adicionam informações novas e valiosas para
entender os mecanismos implicados na atividade analgésica carvacrol.
Palavras-chave: Carvacrol, Canais para sódio dependentes de voltagem, Gânglio
da raiz dorsal, Monoterpenos, Potencial de ação.
Abstract:
The monoterpene carvacrol is present in many essential oils of plants and has
attracted attention because of its wide variety of beneficial biological activities,
especially analgesic activity and neuronal excitability blockade, however, its
mechanism of action remains unknown. The present study aimed to explore the
mechanisms whereby carvacrol produces its effects on peripheral nervous system.
Carvacrol blocked the generation of action potentials (IC50: 0.36 ± 0.14 mM) of intact
dorsal root ganglion (DRG) neurons in a concentration-dependent manner. Also,
carvacrol increase the current threshold to elicit action potential in the same way.
These effects occurred without alteration of resting membrane potential and input
resistance. Carvacrol inhibited voltage-gated sodium currents of dissociated DRG
neurons (IC50: 0.37 ± 0.05 mM) and showed the same magnitude of inhibition
compared with its isomer thymol. In conclusion, we have demonstrated that carvacrol
blocks neuronal excitability without altering passive membrane properties, by direct
inhibition of voltage-gated sodium current, which suggests that carvacrol acts as local
anesthetic agent. Our findings add new and valuable information to understand the
mechanisms implicated in carvacrol analgesic activity.
Keywords: Action Potential, Carvacrol, Dorsal root ganglia, Monoterpenes, Voltagegated sodium channels.
Tipo do Trabalho:
Dissertação
Referência:
Joca, Humberto Cavalcante. Carvacrol reduz a excitabilidade neuronal pela inibição dos canais para sódio dependente de voltagem. 2012. 75 f. Dissertação (Mestrado Acadêmico ou Profissional em 2012) - Universidade Estadual do Ceará, , 2012. Disponível em: Acesso em: 4 de maio de 2024
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