Contribuições tecnológicas para formas farmacêuticas a partir de óleos essenciais de Lippia sidoides Cham. e Lippia origanoides H.B.K. para tratamento das leishmanioses
Autor(es):
Carvalho, Maria das Graças Freire de Medeiros
Palavras Chaves:
Não informado
Ano de Publicação:
2011
Resumo:
As leishmanioses são doenças infecciosas tropicais, causada por protozoários do
Gênero Leishmania e que não dispõe de tratamento adequado, uma vez que, os
tratamentos convencionais disponíveis são altamente tóxicos para os pacientes.
Portanto, novas alternativas terapêuticas são necessárias e as plantas representam
importantes fontes de compostos biologicamente ativos. Os óleos essenciais são
produtos extraídos de plantas e apresentam um amplo espectro de aplicações em
diversas áreas industriais, tais como, na indústria química, alimentícia e
farmacêutica. Objetivo principal foi o desenvolvimento de formas farmacêuticas para
uso tópico, a partir de óleos essenciais de Lippia sidoides e Lippia origanoides
visando o tratamento das leishmanioses. O estudo abordou primeiramente a
caracterização química e as atividades leishmanicida in vitro(em formas
promastigota e amastigota de Leishmania amazonensis),em seguida avaliou-se a
atividade leishmanicida in vivo. Para o estudo in vivo foram testadas as atividades
por via tópica, oral e parenteral. Para a via tópica foi desenvolvidos dois sistemas
emulsionados, creme e gel-creme para incorporação do óleo essencial e em seguida
realizados estudos de estabilidade preliminar. Para o controle de qualidade das
formulações foi desenvolvido e validado um método analítico por espectrofotometria,
zero crossing através da 1ª derivada, utilizando o carvacrol como substância
marcadora. Adicionalmente, os óleos essenciais foram submetidos ao processo de
inclusão molecular em β-ciclodextrina obtendo os complexos de inclusões. A
caracterização dos complexos entre o óleo e β-ciclodextrina foi realizada por
calorimetria exploratória diferencial, microscopia eletrônica de varredura e
ressonância magnética nuclear.Os dados revelaramsimilaridade qualitativa de perfil
químico, sendo o timol, o componente majoritário comum às duas espécies, bem
como a atividade leishmanicida. Os óleos essenciais de Lippia origanoides HBK e
Lippia sidoidesCham. e as substâncias marcadoras, carvacrol e timol, mostraram
atividade significativa contra formas amastigotas e promastigotas de Leishmania
amazonensis. Os componentes puros (timol e carvacrol) apresentam toxicidade
superior aos óleos em modelos in vitro, em macrófagos peritoneais, mostrando que
os óleos foram mais seletivos para os parasitas do que para as células hospedeiras
de mamíferos.O estudo de estabilidade preliminar mostrou que o sistema
emulsionado gel-creme apresentou maior estabilidade em relação ao sistema
emulsionado creme, sendo, portanto mais adequado para incorporação do óleo
essencial. O método aplicado atendeu às especificações de validação
(especificidade, linearidade, precisão erobustez).
Oprocedimentoespectrofotométricoderivativoproposto foi útilparaanálises das
formulações contendo óleos essenciais, pondendo ser aplicadoem amostras deóleos
essenciais com altas concentrações demonoterpenos e
usadonapadronizaçãoecontrole de qualidade dasmatérias-primas. O óleo essencial
de Lippia origanoides HBK e as formulações tópicas foram testados em modelos in
vivo de leishmaniose cutânea em camundongos Balb/C e apresentaram redução da
carga parasitária. Os dados experimentais in vivo são preliminares sendo possível
observar uma resposta na redução na carga parasitária.
Abstract:
The leishmaniasisare tropical infectious diseases caused by protozoa of the
Genus Leishmania and who does not have suitable treatment since the
conventional treatments available are highly toxic to patients.Therefore, new
therapies are needed and the plants are major sources of biologically active
compounds. Essential oils are extracted from plants and present a large
spectrum of applications in several industrial fields such as chemical, food and
pharmaceutical industry.The main objective was to
developtopicalpharmaceutical forms, fromessential
oilsofLippiasidoidesandLippia origanoidesin orderthe applicationfor the
treatmentofleishmaniasis. The study addressed primarily the chemical and
leishmanicidal activity in vitro (in promastigote and amastigote forms of
Leishmania amazonensis), then evaluated the leishmanicidal activity in vivo.
For the in vivo activities were tested by topical, oral and parenteral. For topical
emulsion systems was developed two cream and gel-cream for incorporation of
the essential oil and then conducted preliminary stability studies. For quality
control of formulations was developed and validated an analytical method by
spectrophotometry, zero crossing by a second derivative, using carvacrol as
tracer substance. Moreover essential oils were subjected to the molecular
inclusion in β-cyclodextrin obtaining the inclusion complex. The characterization
of complexes between the oil and β-cyclodextrin was performed by differential
scanning calorimetry, scanning electron microscopy and nuclear magnetic
resonance. The data revealed some similarity in chemical profile, and thymol,
the major component common to both species and the leishmanicidal activity.
The essential oils of Lippia origanoides HBK and Lippia sidoides Cham.and
marker substances, carvacrol and thymol, showed significant activity against
promastigotes and amastigotes of Leishmania amazonensis. The pure
components (carvacrol and thymol) have higher toxicity to the oils in models in
vitro, in macrophages, showing that the oils were more selective for the
parasites than to mammalian host cells The preliminary stability study showed
that the emulsified system gel-cream was more stable in relation to the system
emulsified cream, and therefore more suitable for incorporation of essential oil.
The method used meets the specifications for validation (specificity, linearity,
precision and robustness). The proposed derivative spectrophotometric
procedure was useful for analysis of formulations containing essential oils;
entries can be applied to samples of essential oils with high concentrations of
monoterpenes and be used for the standardization and quality control of raw
materials. The essential oil of Lippia origanoides HBK and topical formulations
were tested in vivo models of cutaneous leishmaniasis in Balb/C mice. The
experimental data are preliminary in vivo and can observe a trend of reduction
in parasite load.
Tipo do Trabalho:
Tese
Referência:
Carvalho, Maria das Graças Freire de Medeiros. Contribuições tecnológicas para formas farmacêuticas a partir de óleos essenciais de Lippia sidoides Cham. e Lippia origanoides H.B.K. para tratamento das leishmanioses. 2011. 114 f. Tese (Doutorado em 2011) - Universidade Estadual do Ceará, , 2011. Disponível em: Acesso em: 2 de maio de 2024
Universidade Estadual do Ceará - UECE | Departamento de Tecnologia da Informação e Comunicação - DETIC
Política de Privacidade e Segurança Build 1
